首过消除:又称首过效应或首关消除,指某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,经过灭活代谢而进入体循环的药量减少,药效降低的现象。
药物口服后经过胃肠道吸收,首先进入肝脏。肝脏中的一些酶系统会对药物进行代谢转化,使药物的活性降低甚至失去活性。
例如,硝酸甘油口服后,在通过胃肠道和肝脏时,大部分被代谢灭活,只有小部分进入血液循环发挥药效。因此,硝酸甘油通常采用舌下含服的方式给药,以避免首过消除。
首过消除在药物的吸收和生物利用度方面具有重要影响,对于药物的剂型选择和给药途径的确定具有指导意义。
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